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Ptch1 /P53/ mice " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53 -MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-10029
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-120086
HY-150620
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53 ,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-153767
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-P0121
HY-120373
MDM-2/p53
Cancer
MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物,是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53 -Y220C ,Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53 -Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-W009300
HY-149988
HY-136910
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
HY-N10502
MDM-2/p53
HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
HY-123290
HY-123544
MDM-2/p53
Cancer
RDR03871 (compound 2) 是一种有效的双重 MDM2/MDM4 抑制剂,对于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.4 nM 和 10.4 nM。
HY-U00441
HY-108639
NSC 19630
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis )。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-U00442
HY-138794
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis
MDM-2/p53
Metabolic Disease
Cancer
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-100765
HY-14714
XI-006
MDM-2/p53
Cancer
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-115385
HY-123076
PFN-α
MDM-2/p53
Neurological Disease
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50 =30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
HY-153215
Others
Cancer
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-110315
HY-106426
HY-126849
SIN-1; Linsidomine
MDM-2/p53
Cancer
林西多明
3-Morpholinosydnonimine (SIN-1; Linsidomine) 是一种自发的 ROS/RNS 发生因子和过氧亚硝酸盐供体。3-Morpholinosydnonimine 能够抑制肥大软骨细胞活力,并诱导坏死 (necrosis )。3-Morpholinosydnonimine 诱导 p53 依赖性凋亡 (apoptosis ),诱导 p53 积聚和激活 MAPK 磷酸化。
HY-132595A
QPI-1002 sodium
MDM-2/p53
Cancer
Teprasiran sodium 是一种小干扰 RNA,可抑制急性肾损伤中p53 介导的细胞死亡。
HY-50696
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53 。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-139846
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53 ,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-18327
HY-33354
4-NQO
Apoptosis
Cancer
Nitrochin (4-NQO) 是一种化学致癌物质。Nitrochin 在食管细胞中诱导制瘤素-M (OSM) 产生。Nitrochin 诱导 DNA 损伤,并通过 p53 依赖性线粒体信号通路诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-130437
HY-142913
HY-W016181
HY-155852
Ferroptosis
Others
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53 -SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
HY-128784
HY-113041
HY-147776
MDM-2/p53
Cancer
Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
HY-13424
HY-125858B
Others
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-132595
HY-131143
Apoptosis
Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53 功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
HY-101666
HY-18658
HY-144104
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
HY-19339
HY-155851
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-12025
HY-15676
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53 R175再活化剂,能抑制表达p53 R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53 细胞无抑制作用。
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
Others
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-156633
HY-10940
HY-12287
HY-161254
HY-145937
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53 及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-18052
MDM-2/p53
Cancer
AM-8553 是一种 MDM2/p53 抑制剂 (KD : 对 MDM2 为 0.4 nM)。AM-8553 具有抗肿瘤活性。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-16702
PFT β; Cyclic Pifithrin-α
MDM-2/p53
Cancer
Pifithrin-β (PFT β) 是有效地 p53 抑制剂,IC50 值为 23 μM。
HY-114989
Apoptosis
Cancer
Fluorizoline 选择性地直接结合到 prohibitin 1 (PHB1 ) 和 2 (PHB2 ),并诱导凋亡。Fluorizoline 通过上调 NOXA 和 BIM 降低慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 细胞的活力。Fluorizoline 以 p53 非依赖性方式发挥抗肿瘤作用。
HY-130684
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2 ) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-13423
HY-16702A
PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
MDM-2/p53
Ferroptosis
Cancer
Pifithrin-β hydrobromide (PFT β hydrobromide) 是有效地p53 抑制剂,IC50 值为23 μM。
HY-120122
Others
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式,支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-10959
HY-155990
RUNX-IN-1
Apoptosis
Cancer
Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-12296
HY-162141
HY-134823
HY-100354
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-15676A
RG7388 (enantiomer)
Others
Cancer
Idasanutlin enantiomer 是 Idasanutlin (HY-15676) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53 -MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
HY-143411
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53 /p21 信号传导。抗癌活性。
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4225
HY-P3528
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53 -MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-125927
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53 -2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53 -2 通过增强 mutp53 -Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53 -Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53 -2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53 -2 具有抗肿瘤活性。
HY-15869
HY-16664
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-112041
PTC596
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-17493
HY-139149
Histone Acetyltransferase
Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
HY-153939S
HY-U00447
HY-B0413
HY-147783
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2/M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
HY-15335
HY-12296S
HY-103640
WR-1065 dihydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2
Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53 、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-119053
MDM-2/p53
Cancer
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-18986
HY-162352
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-124896
HY-108637
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C ,Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-12941
MDM-2/p53
Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,Kd 为 38 pM。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系,IC50 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-15484
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-108552
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
HY-19980A
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53 。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-146540
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-135899
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-P4157
HY-P4157A
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-N7526
HY-B0413S
HY-16182A
HY-152859
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53 Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53 Y220C 结合物和 linker。
HY-B0282
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-N7496
Apoptosis
Cancer
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
HY-N2693
HY-156257
HY-143412
HY-108637A
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C ,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd ) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53 ,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-P2096
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53 +/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
HY-16271S
HY-12296A
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
Others
Cancer
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53 -MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-15221
HY-N0292
HY-100383
HY-N1094
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53 -p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-18935
HY-B0294S
HY-137864
WR-1065
MDM-2/p53
Cancer
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53 。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis
JNK
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53 -caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-16182
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-W011434
TGIC; Teroxirone
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-160488
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂,对 PTK7/β-catenin 和 p53 /MDM2 的 IC50 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-W014612
HY-18399
HY-157954
HY-19980
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-N6615
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53 -1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53 -1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53 -1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-146105
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-155571
MDM-2/p53
IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-B0774
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-146516
HY-117857
HY-B0294
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-N6615R
HY-W012998S2
Isotope-Labeled Compounds
2,3-戊二酮-d3
2,3-Pentanedione-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-15510
HY-15510B
HY-155729
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂,IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2),和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化,具有潜在抗癌活性。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-112780
MDM-2/p53
Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53 。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-100671
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-N6615S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素B1-13 C17
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质,是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T,从而引起突变。
HY-156088
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-10412
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53 、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53 、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-111990
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-RS08425
MICAL1 Human Pre-designed siRNA Set A
MICAL1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08426
MICAL2 Human Pre-designed siRNA Set A
MICAL2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08427
MICAL3 Human Pre-designed siRNA Set A
MICAL3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-P1438A
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide S(Rat) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NSPR) agonist (EC50 =3.2 nM). Neuropeptide S(Rat) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice . Neuropeptide S(Rat) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice .
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-P1437A
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide S(Mouse) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NPSR) agonist (EC50 =3 nM). Neuropeptide S(Mouse) TFA induces mobilization of intracellular Ca 2+ . Neuropeptide S(Mouse) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice . Neuropeptide S(Mouse) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice .
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
MSG606 TFA is a potent human MC1 receptor antagonist (IC50 =17 nM). MSG606 TFA also partial agonist at human MC3 and MC5 receptors (EC50 values are 59 and 1300 nM, respectively). MSG606 TFA exhibits binding affinity for A375 melanoma cells in vitro. MSG606 TFA reverses the induced hyperalgesia in female mice , with no effect in male mice .
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-148232
CCR
Inflammation/Immunology
BAY-3153 是一种选择性的 CCR1 (C-C motif chemokine receptor 1 ) 拮抗剂 (human IC50 =3 nM; rat IC50 =11 nM; mice IC50 =81 nM)。
HY-162329
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 195 (compound A20) 是一种苦参碱 (HY-N0164) 衍生物,一种强效抗生素 。Antibacterial agent 195 对革兰氏阳性菌 (MICS.aureus =0.021mg/mL;MICP.acnes =0.030mg/mL)、革兰氏阴性菌 (MICE.coli =0.092mg/mL;MICC.albicans =0.379 mg/mL) 和真菌 (MIC=2.806 mg/mL) 表现出抗菌 活性。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Spexin TFA is a potent galanin receptor 2/3 (GAL2/GAL3) agonist (EC50 values are 45.7 and 112.2 nM, respectively). Spexin TFA exhibits no significant activity at galanin receptor 1. Spexin TFA is an endogenous satiety-inducing peptide; Spexin TFA inhibits long chain fatty acid uptake by adipocytes and decreases food consumption in diet-induced obese mice and rats. Spexin TFA attenuates LH secretion in goldfish. Spexin TFA exhibits anxiolytic effects in vivo.
HY-120872
HY-113878
HY-P5819
Wnt
APC
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂,在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用,并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
HY-153617
Others
Metabolic Disease
FOXO1-IN-3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN-3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。
HY-P0217
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-P6053
HY-153499
Smo
Cancer
SMO-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的具有口服活性的 smoothened 拮抗剂 (IC50 : 24 nM)。SMO-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-P1434
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-163087
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-W018723
p-Aminobenzamidine dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Cancer
4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强烈的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂,也可作为相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki =82 μM)。4-Aminobenzamidine 可在 SCID 小鼠中抑制前列腺肿瘤的生长。
HY-155194
Others
Inflammation/Immunology
P2X7 receptor antagonist-4 (Compound 14a) 是一种 P2X7R 拮抗剂。P2X7 receptor antagonist-4 在人和小鼠 P2X7R IC50 值分别为64.7和10.1 nM。P2X7 receptor antagonist-4 可抑制 NLRP3 炎性体活化,从而抑制脓毒症小鼠损伤肾脏中 caspase-1、gasdermin D、IL-1β 和 IL-18 的表达。
HY-157430
HY-N10171
HY-160025
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性,如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-P4885
HY-149357
HBV
Infection
Yhhu6669 是一种抗 HBV 药物。Yhhu6669 抑制 HBV DNA。Yhhu6669 通过诱导无 DNA 衣壳的形成来抑制 HBV 复制。Yhhu6669 降低 AAV/HBV 感染小鼠的 HBV DNA 和 HBcAg。Yhhu6669 具有良好的药代动力学特性。
HY-120589
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-156276
PPAR
Metabolic Disease
SP4e 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 739 nM。SP4e 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-156277
PPAR
Metabolic Disease
SP4f 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 826 nM。SP4f 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-161471
HY-P3248
HY-122964
HY-149874
DGK
Inflammation/Immunology
BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK ) α 和 ζ 的强效双重抑制剂, IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-125527A
17(R)-RvD1; AT-RvD1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体,在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ,IC50 为 398 nM,并表现出外周镇痛作用。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-N2953
HY-110120
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-161281
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂,IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性,可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
HY-14229
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-B1192
HY-113349
3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
5β-Androstan-3β-ol-17-one (3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone) 是一种 5β 还原的类固醇,是脱氢表雄酮 (DHEA) 的主要代谢产物之一。5β-Androstan-3β-ol-17-one 对 C57BL/KsJ 基因糖尿病 (db/db) 小鼠具有较强的降糖作用。5β-Androstan-3β-ol-17-one 也表现出神经元的抑制作用。
HY-151959
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-N1503
6α-Hydroxygeniposide; Deacetylasperulosidic acid methyl ester
Others
Metabolic Disease
Methyl deacetylasperulosidate 是一种环烯醚萜类化合物,对小鼠中具有通便作用,且降低正常小鼠的血糖水平。
HY-123297
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM),具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展,表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-146619
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-147395
Others
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-103157
HY-124617
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-129983
HSV
Infection
Cancer
5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 是核苷类似物。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 抑制多种人类白血病细胞系的复制 IC50 值为 1.7-5.8 μM。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 延长了携带 L1210 白血病的小鼠的存活时间。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 可用于细胞复制和白血病的研究。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-143880
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-130581
HY-101775A
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-15145A
HY-163275
HY-116193
HY-B0448S
HY-101699A
HY-N0260
HY-125850
HY-146280
HY-109506S
HY-109506S1
HY-N10279
HY-109506S3
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-153392
HY-P10110
HY-W040276
HY-N11681
Others
Others
Microcystin-WR 是一种微囊藻毒素,是蓝藻的代谢产物。Microcystin-WR 对小鼠具有肝毒性。
HY-119218
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0448S1
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-100751
Fungal
Others
N-563是一种脱氧精胍菌素的模拟物,它可以刺激免疫应答,能够增强老鼠对白色念球菌的抵抗作用。
HY-U00008
CP 28888-27
IFNAR
Infection
CP-28888 是一种干扰素诱导剂,在小鼠中活性更强,但在人体中活性较弱,并且缺乏抗鼻病毒的功效。
HY-N9794
HY-N3098
Others
Others
Pelirine 是一种从 R. perakensis 中分离出来的生物碱,在浓度为 100 mg/kg 及以上时会导致小鼠死亡。
HY-156193
HY-12242
Dopamine Transporter
Neurological Disease
GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
HY-12242A
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-128530
HY-P5724
Bacterial
Infection
Nv-CATH 是一种蛙源的抗菌肽。Nv-CATH 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。Nv-CATH 显著保护小鼠免受金黄色葡萄球菌引起的致命感染。Nv-CATH 通过抗微生物免疫调节双重性保护小鼠免受细菌感染。
HY-N0700
HY-N0204
Anemoside A3
iGluR
Others
白头翁皂苷A
AA3是一个天然的白头翁皂苷A,能够提高成年老鼠的海马体突触可塑性和醋精成年老鼠的空间记忆,也是NMDA受体的非竞争性的调节器。
HY-131102
HY-139703
HY-N10196
HY-N10424
HY-100922
HY-126152
Others
Others
Chlorthiamid 是一种广谱除草剂。Chlorthiamid 是一种嗅觉毒物,在小鼠嗅粘膜中具有高体内共价结合。
HY-B1002S
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 d5
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-113354S
HY-N0507
HY-122916
HY-139994
HY-101139
HY-101139A
HY-148548
HY-124609
HY-B1391
HY-D0195
HY-W009688
HY-W550739
HY-D2203
HY-111792
HY-109044
HY-N5126
HY-Y0505
HY-N10359
HY-N1149
(-)-Tilifodiolide
Others
Others
Tilifodiolide 是一种内酯,可从丹参 (Salvia tiliaefolia) 的根中分离得到。Tilifodiolide 在小鼠中具有抗炎活性。
HY-P990035
HY-W275039
HY-163346
HY-123922
Bacterial
Infection
NOSO-502 是一种细菌翻译 (bacterial translation ) 抑制剂。NOSO-502 对肠杆菌科显示出抑制活性。NOSO-502 具有良好的安全性和抗菌性。
HY-124557
HY-137207
HY-145119
HY-11053
HY-106471
HY-113889
HY-145454A
HY-W721596
HY-18756
HY-18756A
HY-133998
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
HY-122258
STAT
TET Protein
Cancer
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1 ) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC ) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
HY-163387
HY-122357
HY-N1428S3
HY-P99797
JR-141
Transferrin Receptor
Neurological Disease
Pabinafusp alfa (JR-141) 是转铁蛋白受体靶向抗体,由 Iduronate 2-sulfatase (HY-P76399) 和抗人转铁蛋白受体抗体组成。Pabinafusp alfa 具有血脑透过性,阻止硫酸肝素 (HS) 在粘多糖病 II (MPS II) 小鼠的中枢神经系统中的沉积。Pabinafusp alfa 改善小鼠学习能力,并预防中枢神经系统神经元损伤。
HY-N8522
HY-106887
HY-141896
RET
Cancer
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-144231
HY-107567
HY-114651
Others
Cancer
Phenazoviridin 是一种自由基清除剂。Phenazoviridin 在大鼠脑匀浆中显示出对脂质过氧化的强抑制活性,并且在小鼠中显示出抗缺氧活性。
HY-153206
HY-163039
HY-157492
Bacterial
Infection
RO7075573 (compound 3) 是一种靶向不动杆菌 (Acinetobacter ) 脂多糖 (LPS) 转运机制的抗生素。RO7075573 保护小鼠免受鲍曼不动杆菌 (A. baumannii ) 感染。
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Phospholipase
Cancer
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-113412A
HY-N0546
Nuezhenoside
CaSR
Metabolic Disease
女贞苷
Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。
HY-N3506
HY-139844
HY-121565
HY-145454
HY-W248594
HY-N11021
Others
Others
Feruloyl tyramine 是一种酰胺化合物,能够从大麻籽乙醇提取物中分离得到。侧脑室注射 Feruloyl tyramine 可导致小鼠体温过低和运动失调。
HY-105052
HY-155236
HY-100967
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-106947
HY-N3204
HY-103357
HY-146297
HY-D1535
HY-149955
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。
HY-N3960
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-124412S
HY-135502S
HY-103259
HY-W012977
HY-N0541
HY-128578
HY-N6774
Others
Infection
细胞松弛素C
Cytochalasin C 是一种细胞渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
HY-N1109
HY-118992
HY-P5890
HY-N8317
Others
Cancer
Rubicordifolin 是一种从 Rubia cordifolia 中分离得到的天然产物。Rubicordifolin 抑制小鼠肉瘤腹水生长。Rubicordifolin 在体内和体外均具有显著的细胞毒性。
HY-N9685
HY-114918
HY-N12719
Others
Others
Isocampneoside I 是一种酰化的苯乙醇低聚糖,能够从肉苁梗 (Orobanchaceae) 中分离得到。Isocampneoside I 可抑制 D-半乳糖诱导的细胞毒性作用,保护小鼠的原代肝细胞。
HY-158272
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-B0448
HY-12246
HY-B0448A
HY-113212
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Ursocholic acid,一种存在于哺乳动物胆汁中的胆酸,通过小鼠肠道菌群转化为脱氧胆酸 (Ursodeoxycholic acid)。Ursodeoxycholic acid 是7α-羟化类固醇脱氢酶 (7α-hydroxysteroid dehydrogenase) 和肝细胞核因子1α (hepatocyte nuclear factor 1α) 的抑制剂。
HY-N4243
Others
Metabolic Disease
新莪术二酮
Neocurdione 是一种具有肝保护性倍半萜,分离于 Curcuma zedoaria 根茎。Neocurdione 对 D-半乳糖胺- (D-Gain) 和脂多糖- (LPS) 诱导的小鼠急性肝损伤发挥有效作用。
HY-101325
HY-100782
2-APH; 2-Amino-7-phosphonoheptanoic acid
iGluR
Neurological Disease
DL-AP7 是一种竞争性 NMDA 拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7 阻断 NMDA 诱导的惊厥并损害小鼠被动回避任务的学习能力。
HY-P0107
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。
HY-110020
HY-112636
Amyloid-β
Others
Astrophloxine 是能够靶向反平行二聚体的荧光成像探针。Astrophloxine 可用于检测阿尔茨海默症 (AD) 小鼠脑组织和脑脊液样本中聚集的Aβ。
HY-148617
HY-106997
BAY 10-8888; PLD 118
Fungal
Infection
Icofungipen 是一种口服活性抗真菌剂。Icofungipen 是 β 氨基酸的代表,对念珠菌属有毒。 Icofungipen 保护受感染的小鼠在受到白色念珠菌感染后存活。
HY-P5003
HY-103163
HY-119899
Others
Cancer
BO-0742 是 AHMA 和 N-芥末的衍生物,是一种有效的抗癌剂。BO-0742 显着抑制小鼠体内人类乳腺癌和卵巢癌异种移植物的生长。
HY-139458
HY-14429
HY-B0401
HY-101404A
HY-12459
HY-131181
HY-139798
Bacterial
Infection
Iboxamycin 是一种有效的抗生素候选,含有融合双环氨基酸残基。Iboxamycin 口服生物利用度高,安全有效,研究小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染。
HY-108521
HY-150036
HY-105790
Pipethanate
Cholinesterase (ChE)
Others
Piperilate (Pipethanate) 是希泽平衍生物 PAF 拮抗剂与抗胆碱能活性分子混合物的一种,可用于支气管哮喘研究。Piperilate 还能引起低血压,拯救被有机磷中毒的老鼠。
HY-122672
FAK
Neurological Disease
Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
HY-N1546
Others
Inflammation/Immunology
Protoplumericin A 是一种Plumeria obtusa L. attenuates 的生物活性成分。Protoplumericin A 具有减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的作用。Protoplumericin A 可用于研究 LPS 诱导的抗炎作用。
HY-106902
HY-156856
HY-117630
Others
Cancer
RB-6145 是具有口服活性的缺氧细胞放射增敏剂 RSU 1069 的前药。RB-6145 发挥缺氧细胞放射增敏剂和细胞毒素的作用,但可降低小鼠的全身毒性。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-B0860
Others
Cancer
敌草隆
Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
HY-145265
Bacterial
Infection
Antimicrobial photosensitizer-1 是一种很有前途的候选抗微生物光敏剂,可用于对抗病原微生物感染。Antimicrobial photosensitizer-1 在金黄色葡萄球菌感染的小鼠伤口中表现出令人印象深刻的抗菌功效。
HY-108623
HY-P0009
HY-118388
HY-153262
Ras
Cancer
KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-149227
HY-120769
HY-N11972
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂,对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用,并刺激褪黑激素的释放。
HY-119105
Others
Neurological Disease
LY81067 是一种二芳基三嗪,可有效防止戊四唑 (Pentylenetetrazole) 和木防己苦毒素(Picrotoxin;HY-101391) 引起的小鼠惊厥。LY81067 通过结合木防己苦毒素结合位点或附近发挥其抗惊厥作用。
HY-129250
HY-N11538
Others
Inflammation/Immunology
Quercetin-3-O-(2′′-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside 是一种具有口服活性的酚类化合物,可从天竺葵属分离。Quercetin-3-O-(2′′-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside 具有抗炎活性,在水肿、主动脉内皮依赖性舒张损伤中有潜在应用。
HY-153350
ERK
Cancer
RK-IN-7 (Example 10) 是 SHR2415 (HY-151367) 的类似物,是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-162115
HY-163315
HY-160645
HY-B0534
HY-112726
HY-P2203
HY-12124
HY-P0107A
HY-143228
HY-147323
HY-N7912
(2S)-Pterosin A
Others
Metabolic Disease
Pterosin A 是一种具有口服活性的抗糖尿病试剂。Pterosin A 促进葡萄糖摄取,增加血清胰岛素,改善糖尿病小鼠的高血糖和葡萄糖耐受不良。Pterosin A 可以从 Pteridium aquilinum 中分离出来。
HY-156936
Liposome
Others
RCB-02-4-8 是一种可电离的阳离子脂质,被用于形成脂质纳米颗粒 (LNPs) 以传递 mRNA。RCB-02-4-8 可提高小鼠肺转染效率。
HY-106755
HY-150725
HY-N0840
(-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563
Others
Cancer
鸦胆亭
Bruceantin(NSC165563)可从鸦胆子中提取,对B16黑色素瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
HY-N1570
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species
Cancer
锡原卟啉IX
Tin protoporphyrin IX dichloride (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
HY-N0031
Others
Inflammation/Immunology
车前子甙
Plantamajoside 是从车前Plantago asiatica L.中分离出来的一种苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 对 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型具有保护作用。Plantamajoside 有潜力用于肺部炎症的研究。
HY-103017
IRAK
Infection
JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1 ) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
HY-P1241
HY-133887
HY-141866
HY-N3312
HY-P99199
HY-N7944
Others
Cancer
Eucommiol 是一种天然产物,可从 Angelica sinensis 中分离得到。Eucommiol 抑制 Molt 4B 细胞的生长。Eucommiol 减少小鼠的自发活动并增加睡眠率。
HY-141638
Methyl-IQ
Others
Cancer
Me-IQ (Methyl-IQ) 是一种口服有效的杂环胺,具有致癌和致突变作用。Me-IQ 在肝脏中的致突变性比在未诱导的小鼠和兔子的肺微粒体制剂中高数百倍。
HY-133800
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-P10032
HY-122518
HY-N12182
HY-116392B
HY-125516
HY-133898
HY-N5106
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素A
(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-P1241A
HY-121271
HY-144232
Others
Cancer
Anticancer agent 28 在体内H22同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在K562细胞中的效力是Oridonin的50倍,其IC50 值为 0.09 μM。
HY-B0430B
(±)-Pantothenate; (±)-Vitamin B5
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
(±)-Pantothenic acid ((±)-Pantothenate) 是一种 B 族维生素,是哺乳动物细胞中辅酶 A (CoA) 生物合成所需的必需维生素。Pantothenic acid 对丙戊酸 (VPA) 诱导的 CD-1 小鼠神经管缺陷 (NTD) 有保护作用。
HY-148163
Others
Others
Polystyrene 可形成聚苯乙烯微塑料 (PS-MPs) ,这是一种具有潜在毒性的危险物质。聚苯乙烯微塑料危害斑马鱼心脏,并会诱导小鼠的雄性生殖毒性。MCE 提供溶液包装的 Polystyrene 产品。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-N2867
Others
Cancer
Andrographiside 是一种可以从穿心莲叶片中分离得到的拉布丹二萜类葡糖苷。Andrographiside 具有抗肝毒性和抗氧化的作用。Andrographiside 对四氯化碳或叔丁基过氧化氢 (tBHP) 诱导的小鼠肝毒性具有保护作用。
HY-135195
HY-155551
HY-D0195S
HY-149403
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki : 0.18 nM)。CDK2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-107527
GlyT
Neurological Disease
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
HY-114992
HY-D2095
Fluorescent Dye
Cancer
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-156842
HY-122309
Antibiotic
Infection
A-71497 是抗生素 Tosufloxacin (HY-B1802) 的 3-甲酰基衍生物。A-71497 对小鼠口服和皮下给药均可产生高血浆水平的托氟沙星。
HY-P10102
HY-163300
HY-146468
HY-153065
HY-153066
HY-103316A
Calcium Channel
Cancer
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
HY-N3015
HY-110303
XAC dihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-P1290A
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
HY-120083
HY-12095
HY-N9173
Others
Inflammation/Immunology
Cupressuflavone 是一种天然产物,存在于 Cupressus macrocarpa 中。Cupressuflavone 具有抗炎和抗溃疡活性。Cupressuflavone 还显示出对 CCl4 诱导的小鼠肝肾毒性的保护作用。
HY-114683
HY-155653
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
HY-N12127
Others
Others
Gymnoside I (compound 1) 是一种糖苷氧基苄基2-异丁基苹果酸。Gymnoside I在小鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)中显示出抗过敏活性。Gymnoside I 可用于治疗哮喘、神经衰弱和慢性肝炎的研究。
HY-P5883
HY-P5762
HY-138291
Others
Inflammation/Immunology
Ethoxyquin dimer 是 Ethoxyquin (HY-B1425) 的二聚体。Ethoxyquin dimer 是一种抗氧化剂。与 Ethoxyquin 相比,Ethoxyquin dimer 更容易在肝脏和脂肪组织中积聚。10mg/kg 以上的 Ethoxyquin dimer 在小鼠中显示出肝毒性。
HY-W590683
HY-121582
(E)-EPH 116
Others
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-110262
HY-113794
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-108348
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-147872
HY-16336
PCI 0120; Gadolinium texaphyrin; Gd-Tex
Others
Cancer
Motexafin gadolinium (PCI 0120) 是一种有效的抗肿瘤剂。Motexafin gadolinium 是一种与钆 (III) 复合的特殊泰沙弗林。Motexafin gadolinium 增加细胞内 ROS 的产生。Motexafin gadolinium 增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性。
HY-B0892
HY-109120
HY-100935
HY-120813
URB913
Others
Inflammation/Immunology
ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂,其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平,可用于对小鼠和大鼠缓解疼痛的研究。
HY-127039
HY-127034
HY-P1290
PKI-(6-22)-amide
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
HY-10080
GMX1777; EB-1627
NAMPT
Cancer
Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
HY-P1149
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂,可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡,并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-135042
HY-147013
HY-147335
Others
Cardiovascular Disease
6,9,12,15-Hexadecatetraenoic acid-ethyl ester 是一种口服有效的多不饱和脂肪酸。6,9,12,15-Hexadecatetraenoic acid-ethyl 的摄入能降低小鼠血浆中的甘油三酯的含量。
HY-P99354
Anti-Human CTLA4xLAG3
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Bavunalimab (Anti-Human CTLA4xLAG3) 是一种双特异性人源化的抗 CTLA-4/LAG-3 单克隆抗体。Bavunalimab 激活 NSG 小鼠的 T 细胞。Bavunalimab 可用于癌症的研究。
HY-N4063
FXR
Inflammation/Immunology
Hedragonic acid 是一种齐墩果烷型三萜类化合物,能从南蛇藤的茎和根中分离得到。Hedragonic acid 是 FXR 的配体和激动剂。Hedragonic acid 保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量引起的肝损伤,减少肝脏炎症。
HY-114221
HY-N12523
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-14393S
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-10367A
CI-1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride
EGFR
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
卡奈替尼二盐酸盐
Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-B2194
HY-N3522
HY-14364
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU 0255035 是一种高度选择性、竞争性、可透过血脑屏障的毒蕈碱 M1 受体 拮抗剂,IC50 为 130 nM。VU 0255035 可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU 0255035 用于检测 M1 受体在不同情况下的作用。
HY-146190
HY-D0873
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P99908
NT-17
Interleukin Related
Cancer
Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7 。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+ 和 CD8+ 细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-148560
HY-131954
HY-155652
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-1(化合物 K2)是一种 Ko143 类似物,是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
HY-107504
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-121431
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖,IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-120225
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-107734
HY-N7047
Bacterial
Infection
8-表黄药子素E乙酸酯
8-Epidiosbulbin E acetate 是 Dioscorea bulbifera L. 中存在的丰富的呋喃型化合物,8-Epidiosbulbin E acetate 对多重耐药菌具有广谱的质粒消除活性。8-Epidiosbulbin E acetate 能诱导小鼠肝损伤。
HY-N0506
HY-133533
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-N9536
HY-132302
HY-103639
HY-156566
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-156422
HY-117603
Glucokinase
Infection
CM-10-18 在体外和治疗动物体内(口服)都有效的 α-glucosidases I and II 的抑制剂。CM-10-18 能抑制培养的人细胞感染 DENV,降低小鼠 DENV峰值病毒血症。
HY-149719
Ferroptosis
Metabolic Disease
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
HY-157326
HY-139667
HY-115996
Others
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-154985
HY-163207
HY-158113
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-147975
HY-152506
Amyloid-β
Neurological Disease
Antioxidant agent-8 是一种具有口服活性的 Aβ1-42 沉积抑制剂。Antioxidant agent-8 抑制原纤维聚集 (IC50 =11.15 µM),促进原纤维分解 (IC50 =6.87 µM)。Antioxidant agent-8 也抑制 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维聚集 (IC50 =3.69 µM),促进 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维分解 (IC50 =3.35 µM)。Antioxidant agent-8 具有抗氧化活性、抗炎活性、生物安全性、血脑屏障通透性和神经保护作用。
HY-154868
HY-162399
HY-P10234
HY-158198
HY-15344
(R,R)-Ketone Ester
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
酮酯
(R,R)-BD-AcAc 2((R,R)-Ketone Ester) 是一种酮单酯,可作为口服营养酮的来源。小鼠口服 (R,R)-BD-AcAc 2 后可提高血浆 β-羟基丁酸和乙酰乙酸水平、血糖、血液钠离子水平和血肌酐水平。(R,R)-BD-AcAc 2 可在一定程度上预防脓毒症小鼠的肌无力。(R,R)-BD-AcAc 2 具有提高动物机体运动能力和耐力的潜力。(R,R)-BD-AcAc 2 还可用于研究帕金森病或糖尿病。
HY-13818
HY-101954
ORI-9020; SB-9000
HBV
Infection
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是 RIG-I 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-N6608
HY-131034
Wnt
Others
LP-922056 是一种具有口服活性,强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂,在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM,55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-145721
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-N4024
Others
Inflammation/Immunology
Hyptadienic acid 是一种可从紫苏叶中分离得到的三萜酸。Hyptadienic acid 抑制 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) 诱导的小鼠炎症,ID50 值为 0.13 mg/ear。Hyptadienic acid 可用于炎症的研究。
HY-P5117
HY-149298
PSMA
Cancer
PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 PSMA-IN-2显示出良好的in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm),可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection
Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-156117
STING
Cancer
LB244 是 BB-Cl-amidine 的同系物,它是一种口服有效的 STING 抑制剂 (EC50 =0.8 μM),可用于抑制 STING 依赖性炎症性疾病。LB244 的药代动力学特性显示其在小鼠中的口服活性有限。
HY-101220
HY-W016145
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-谷氨酸钠 一水合物
L-Glutamic acid monosodium hydrate 是一种营养添加剂和调味剂。L-Glutamic acid monosodium hydrate 可以减少肥胖并诱发与氧化应激相关的代谢紊乱。L-Glutamic acid monosodium hydrate 诱导小鼠肝脏和脑组织氧化应激、DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157085
HSP
Cancer
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
HY-P10032A
HY-158093
HY-B1002
HY-100442
HY-N6857
NF-κB
Inflammation/Immunology
亚美罂粟碱
Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-N0592
HY-N1388
HY-D1066
Fluorescent Dye
Others
NIR-Thiol dinitrobenzenesulfonate 是一种可透过细胞的 NIR 荧光硫醇传感器。NIR-Thiol dinitrobenzenesulfonate 在 NIR 区域内同时具有吸收和发射作用。当在 NIR 区域激发时,NIR-Thiol dinitrobenzenesulfonate 对硫醇产生较大的启动 NIR 荧光信号,还能够对活细胞和小鼠中内源性产生的硫醇进行成像。
HY-B0534S1
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-151342
Others
Others
Ser@TPP@CUR 是 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。Ser@TPP@CUR 有效改善急性肾损伤 (AKI) 小鼠的肾小管上皮细胞,改善肾功能。Ser@TPP@CUR 可用于急性肾损伤的研究。
HY-148708
iGluR
Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2 ) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效,不会引起呼吸抑制。
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK
Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物,可消耗内源性 ATP,随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-N0592A
HY-155029
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-N12016
Others
Metabolic Disease
Fulvotomentoside B 是一种皂苷,可以从黄毛乳杆菌中分离得到。Fulvotomentoside 类化合物可显着降低 CCl4 、d-半乳糖胺(d-gal)和对乙酰氨基酚中毒小鼠血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)和三酰甘油(GT)水平,明显减轻肝脏病理损伤。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-163003
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei ,T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长,缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
HY-157211
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子,并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
HY-163320
HY-162387
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-13808
HY-13593
HY-123954
Casein Kinase
CDK
Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗白血病活性。
HY-144805
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10367
CI-1033; PD-183805
EGFR
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
卡奈替尼
Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效的,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-N7272
HY-108559
HY-P2251
HY-124713
HY-111432
Ras
Others
CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
HY-122529
Bacterial
Infection
Almurtide (nor-MDP) 是一种胞壁酰二肽衍生物,具有抗炎和抗肿瘤活性。Almurtide 还对小鼠腹腔内铜绿假单胞菌感染或静脉内白色念珠菌感染有保护作用。Almurtide 对致癌性 Friend 白血病病毒也有抑制作用。
HY-149101
HY-145119S
HY-P5878
HY-P5578
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂,可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中,可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-19839
Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate
Antibiotic
Infection
Cancer
安丝菌素 P 3'
Ansamitocin P 3' (Antibiotic C 15003P3') 是一种抗肿瘤抗生素 。Ansamitocin P 3' 能够延长患有白血病 P388、黑色素瘤 B16、白血病 L1210、肉瘤 180、艾利希癌和肥大细胞瘤 P815 的小鼠的存活时间。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
Others
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base; WP 744 free base) 是一种 4'-O-苄基阿霉素,具有抗癌活性和血脑屏障透过性。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM),表现出细胞毒性。Berubicin 在小鼠中的生物利用度较差。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-P99836
HY-113354
HY-109506
HY-N7026
Others
Metabolic Disease
青葙苷I
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
HY-131042
Others
Metabolic Disease
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT ) 的抑制剂 (IC50 =1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
HY-P3102
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-132302A
HY-145690
FLT3
Cancer
HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-121852
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-103639A
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-P10039
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-16) rat 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是淀粉样蛋白的金属结合域片段。β-Amyloid (1-16) rat 中有与人不同的三个氨基酸取代,使大鼠和小鼠不易遭受 AD 样神经退行性病变。
HY-N11286
HY-120110
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-124373
MMP
Metabolic Disease
ND-336 是基质金属蛋白酶 (MMP)-2 、MMP-9 和 MMP-14 的选择性抑制剂,Ki 分别为 85、150 和 120 nM。ND-336 通过降低炎症反应、促进创面血管生成和再上皮化,促进小鼠糖尿病创面愈合。
HY-145829
HY-147049
Others
Metabolic Disease
PAL-4 (compound 4) 是一种有效且具有选择性和可逆性溶血磷脂酶样 1 (LYPLAL1) 激活剂,对小鼠 LYPLAL1 和人 LYPLAL1 的 EC50 分别为 0.39 μM 和 0.49 μM。PAL-4 可用于代谢紊乱的研究。
HY-147014
CMV
Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果,减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-N1428A
HY-120514
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征,可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-111187
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-149662
HY-163066
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-44 (compound IT4) 是一种 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 2.35 μM。 α-Glucosidase-IN-44 具有口服 活性。α-Glucosidase-IN-44 可抑制糖尿病小鼠的空腹血糖水平。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长,在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-162406
Others
Cancer
UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂,对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM,对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中,通过 5 mg/kg 静脉注射,UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2 。
HY-13859
HY-100968
Dopamine Receptor
Neurological Disease
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3 H] 多巴胺 ([3 H]dopamine ) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
HY-W008610
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-P1422
HY-P3102A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide TFA,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide TFA 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-124717
Endogenous Metabolite
Others
YC-001 是杆状视蛋白 (rod opsin ) 的反向激动剂和拮抗剂。YC-001 可逆地结合视杆视蛋白并稳定视杆视蛋白的结构。YC-001 保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性。YC-001 具有研究视网膜变性的潜力。
HY-N10390
Others
Cancer
3β-Hydroxylanosta-8,24-dien-21-al 是一种羊毛甾烷型三萜。3β-Hydroxylanosta-8,24-dien-21-al 可以抑制肿瘤促进,降低小鼠患乳头状瘤的百分比。
HY-108742
HY-12611
GW-869682X
SGLT
Metabolic Disease
Sergliflozin etabonate (GW-869682X) 是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) (SGLT2 ) 抑制剂。Sergliflozin etabonate 具有抗糖尿病和抗高血糖作用。Sergliflozin etabonate 显着降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。Sergliflozin etabonate 具有用于糖尿病研究的潜力。
HY-13659
HY-W250113
HY-D2279
HY-N0219
(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-N1428
HY-129239
HY-108497
HY-135747
GR-7
Bacterial
Infection
Gut restricted-7 (GR-7) 是一种有效的,共价和具有口服活性的泛胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂。Gut restricted-7 具有组织选择性,定位于肠道。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-12736
HY-P1136B
HY-12736A
Syk
PERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-101954A
ORI-9020 ammonium; SB-9000 ammonium
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Inarigivir (ORI-9020) ammonium 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是维甲酸诱导基因-I (RIG-I) 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-19893
(+)-Antroquinonol
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
安卓奎诺尔
Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
HY-103327
HY-110198
HY-147016
Orthopoxvirus
Infection
NIOCH 14 是一种抗病毒剂也是一种前体。NIOCH 14 对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 可显著降低感染小鼠的比例以及肺部病毒产生。NIOCH 14 可用于抗天花研究。NIOCH 14 具有抗正痘病毒活性。
HY-B1794
HY-150186
RXFP Receptor
Metabolic Disease
RXFP2 agonist 2 是一种选择性,具有口服活性的 RXFP2 变构激动剂,EC50 值为 0.38 µM。RXFP2 agonist 2 诱导成骨细胞矿化。RXFP2 agonist 2 增加雌性小鼠的骨形成。RXFP2 agonist 2 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-153261
HY-153834
Others
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153798
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
HY-155052
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂(MIC值范围为 1-32 μg/mL)。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-155548
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂,IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-N12249
HY-124941
HY-153834A
Others
Cancer
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149776
nAChR
Neurological Disease
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
HY-161246
Others
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-109120S
HY-50722
HY-N0379
HY-106817
LY 217896
Influenza Virus
Infection
Amitivir (LY217896) 是一种噻二唑衍生物,对正粘病毒和副粘病毒具有广泛的抗病毒活性。Amitivir 对 A 和 B 型流感病毒 (influenza A/B ) 有效。
HY-106382
HIV
CMV
Infection
Cancer
PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制的有效抑制剂。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂。
HY-121469
HY-146036
HY-143879
HY-N9194
Parasite
Infection
5-Methoxycanthin-6-one 是一种具有口服活性的利什曼虫抑制剂,对 Ailanthus altissima 细胞有毒性,IC50 值为 5.44 μg/mL。
HY-107748
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-148422
HY-152471
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂,IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达,能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-117755
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-E70076
Bacillopeptidaseb
Biochemical Assay Reagents
Others
碱性蛋白酶
Subtilisin (Compound proteinase) (EC 3.4.21.62) 是一种来源于地衣芽孢杆菌 (Bacillus licheniformis ) 的蛋白水解酶。Subtilisin (Compound proteinase) 在无水二甲基甲酰胺中具有催化活性。Subtilisin (Compound proteinase) 可作为糖与氨基酸间易偶联的催化剂。
HY-P99721
HY-149923
HY-153832
RAR/RXR
NO Synthase
Cancer
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
HY-155538
Others
Metabolic Disease
Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC50 : 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达,改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物,具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-B0149S3
HY-107336
Beveno
COX
Inflammation/Immunology
Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物,可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase ) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
HY-158003
Bacterial
Infection
COE-PNH2 对 Mycobacterium abscessus (Mab) 表现出抗菌活性,MIC90 为 26 μM。COE-PNH2 影响细菌包膜和菌膜的完整性,具有细胞内渗透性且不具备线粒体毒性。
HY-131651
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt
Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂,选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-160768
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-13629
HY-N0181A
HY-122506
STAT
Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
HY-162269
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) ) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
HY-158039
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效,比 FT671 的效力高出约 5 倍,诱导凋亡,和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-P0119
HY-101030A
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N6608S
HY-107999
Reactive Oxygen Species
Cancer
CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。
HY-N6869
HY-P1422A
HY-P1136C
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-119347
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-145405
Liposome
Others
C12-200 是一种可电离阳离子类脂质和辅助脂质。C12-200 通常用于 mRNA 传递。含有 C12-200 的 LNPs 小鼠中给予人促红细胞生成素 (EPO) mRNA 或因子 VII siRNA 分别增加血清 EPO 水平和降低血清因子 VII 水平。
HY-145733
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-143420
HY-N2573A
L-Corydalmine hydrochloride; TLZ-16-CL
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-107761
Others
Neurological Disease
JMV 390-1 (Compound 6a) 是一种有效的多肽酶 (multipeptidase) 抑制剂。JMV 390-1 对神经降压素 (NT) 和神经调节肽 N (NN) 降解酶具有抑制作用,IC50 值在 30 到 60 nM。JMV 390-1 增加了钾去极化小鼠下丘脑片内源性 NT 和 NN 的恢复。
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中,ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度,有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-149940
SARS-CoV
Infection
SIMR3030 是一种有效的 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂,IC50 值为 0.0399 µg/mL。SIMR3030 显示出抗病毒活性。SIMR3030 降低 SARS-CoV spike、ORF1b、IFN-α、IL-6 mRNA 表达。SIMR3030 在小鼠中表现出较好的安全性。
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-153810
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-129297
HY-N12353
Phosphatase
Metabolic Disease
Stevisalioside A (Compound 2) 可以从甜叶菊根中分离出来。Stevisalioside A 是一种具有口服活性的抗糖尿病试剂。Stevisaliosides A 抑制 PTP1B (IC50 : 526.8 μM)。Stevisalioside A 可降低 (Stevisalioside A) 诱导的高血糖小鼠的血糖水平以及口服葡萄糖和胰岛素耐量测试中的餐后峰值。
HY-18164
HY-B0892R
HY-139247
Others
Inflammation/Immunology
pNPS-DHA (Compound 19) 是一种口服活性的 DHA-乙醇酰胺 (DHEA) 衍生物,具有抗过敏活性。pNPS-DHA 抑制小鼠 IgE 依赖性被动皮肤过敏反应 (PCA)。pNPS-DHA 在 RBL-2H3 肥大细胞中具有抗脱粒活性,IC50 为 15 μM。
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-160554
HY-163433
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-57 (Compound 10c) 是一种具有竞争性和口服活性的 α-glucosidase 抑制剂, IC50 值为 0.180 μM,Ki 为 0.15 μM。α-Glucosidase-IN-57 能降低小鼠空腹和总体血糖水平,可用于抗糖尿病的研究。
HY-109120S1
HY-107202
HY-P99814
AMG-701
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-12678
HY-N0088
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-108742A
HY-N5097
HY-116175
Others
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-N1369
HY-B1794A
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-N2573
L-Corydalmine; TLZ-16
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
紫堇达明碱
Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-103089
HY-143793
Others
Metabolic Disease
RBP4 inhibitor 1 (compound 43b) 是一种有效且具有口服活性的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4 ) 抑制剂,对人和小鼠 RBP4 的 IC50 分别为 28 nM 和 110 nM。RBP4 inhibitor 1 在小鼠中具有有效且持久的降低血液 RBP4 水平的作用。
HY-146505
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-117764
mGluR
Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-147222
HY-152199
Adenosine Deaminase
Metabolic Disease
AMPD2 inhibitor 2 (compound 21) 是一种有效的 AMP 脱氨酶 2 (AMPD2 ) 抑制剂,对 hAMPD2 和 mAMPD2 的 IC50 值分别为 0.1 μM 和 0.28μM。AMPD2 inhibitor 2 有潜力用于评估 AMPD2 在维持高脂肪饮食的小鼠中的生理作用。
HY-P4154
HY-150236
Huntingtin
Neurological Disease
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-148016
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-N12042
HY-110218
PKA
Epigenetic Reader Domain
Others
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
HY-149766
HDAC
Neurological Disease
PB94 是选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 =108 nM)。PB94 可被放射性标记为 [11C]-PB94,用于正电子发射断层扫描 (PET),以及给药活体动物的脑摄取和代谢特性。PB94 改善了小鼠的神经性疼痛,可用于神经系统适应症的研究。
HY-157429
HY-N7741
Dehydrozaluzanin C-derivative
Others
Infection
Inflammation/Immunology
Isozaluzanin C (Dehydrozaluzanin C-derivative) 是一种可以从雪莲 (Saussurea lappa ) 中分离得到的抗炎剂,且具有免疫调节作用。Isozaluzanin C 能改善 LPS (HY-D1056) 或 CRKP 感染引起的小鼠组织损伤 (肺、肾和肝) 和过度炎症反应。Isozaluzanin C 可以用于细菌感染和脓毒症的研究。
HY-100442S
HY-B1002R
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 (标准品)
Oxolinic acid (Standard) 是 Oxolinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-B0111
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-107818
HY-P1216
HY-108497A
HY-124290
AJM300
Integrin
Inflammation/Immunology
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin ) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-145153
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα , 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-146497
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
HY-33009
Others
Neurological Disease
AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂,IC50 为 0.91 μM,EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。
HY-148141
HY-105070
E5564 free base
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Eritoran (E5564 free base)是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran 具有抗炎活性。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-155068
HY-155539
Others
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-W024365
PROTAC Linkers
Cancer
3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是 alkyl/ethe 类 PROTAC linker,具有杀虫活性。3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 还诱导 A/HeJ 小鼠的肝和前胃组织中谷胱甘肽 (GSH) S-转移酶和环氧化物水解酶的活性增加,调节致癌物代谢系统。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155463
HY-119678
HY-100442S1
HY-12557
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-P1791
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-123955
Casein Kinase
CDK
Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb) 。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗白血病活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-122886
Deubiquitinase
Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂,对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
HY-153339
Others
Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4 ) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
HY-Y0152
HY-13283
HY-B0342
Methylglucamine; Meglumin; Methylglucamin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
葡甲胺
Meglumine (Methylglucamine) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine 常在活性分子中用作赋形剂,并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
HY-66009
HY-B1434
HY-N0668
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-N6699
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
黄曲霉毒素 M1
Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是一种具有口服活性的由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-P2542
HY-145147
Bacterial
Infection
AAA-10 是一种具有口服活性的肠道细菌胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂,对B. theta rBSH 和 B. longum rBSH 的 IC50 值分别为 10 nM, 80 nM。
HY-146058
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-146231
HY-150963
Renin
Cardiovascular Disease
Renin inhibitor-1 (compound 26) 是一种有效且具有口服活性的肾素抑制剂,对 rh-renin 和 hPRA 的 IC50 s 分别为 0.9, 1.8 nM。Renin inhibitor-1 显示出抗高血压功效。Renin inhibitor-1 具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力。
HY-151484
Parasite
Infection
Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi 抑制剂,IC50 值为 0.016 μM。Anti-infective agent 4 可有效减少体内寄生虫负担。Anti-infective agent 4 可用于感染的研究。
HY-105579
HY-106866
CDRI 80/53; Elubaquine
Parasite
Infection
Bulaquine (CDRI 80/53) 是有效的抗疟疾剂 ,是 Primaquine (HY-12651A) 的类似物。Bulaquine 影响多条代谢途径,对 Plasmodium cynomolgi 感染有抑制作用。Bulaquine 可用于疟疾的研究。
HY-133894
FB2001
SARS-CoV
Infection
Bofutrelvir (FB2001) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂,IC50 值为 53 nM, EC50 值为 0.53 μM。Bofutrelvir 对几种 SARS-CoV-2 变体具抗病毒作用,EC50 值为 0.26-0.42 μM。Bofutrelvir 联合 Remdesivir (HY-104077) 具有加性抗病毒作用。
HY-151967
Influenza Virus
Infection
Anti-IAV agent 1 (Compound (R)-1a) 是一种具有口服活性的抗甲型流感病毒 (IAV ) 剂,对 IAV H1N1 和 Oseltamivir 抗性 IAV H1N1 的 IC50 分别为 0.03 μM 和 0.06 μM。
HY-152104
FGFR
Cancer
FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WT 、FGFR3、FGFR4V550L 、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
HY-120643
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-P99692
HY-153120A
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153120
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153192A
HY-153192
HY-114730
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-157548
p62
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对 Huh1 (IC50 =17.13 μM)和 Huh7 (IC50 8.27 μM)具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII,ATG5 和 p62 蛋白的水平,诱导细胞自噬(autophagy ),抑制肿瘤生长。
HY-163198
ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-N12398
HY-158051
PKC
Neurological Disease
CIDD-0072424 选择性抑制中枢神经系统中的蛋白激酶 C-epsilon (PKCε) (Ki = 54 nM)。CIDD-0072424 显示出剂量依赖性地减少乙醇消耗和偏好。
HY-162407
Btk
Cancer
I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
HY-P10218A
HY-P10218
HY-N0283
HY-18100A
HY-110279
GPR68
Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50 =6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki =220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β . 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
HY-N6967
HY-B1640
HY-W010042
L-(-)-Glucose
Others
Metabolic Disease
Cancer
L-葡萄糖
L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-Glucose (HY-B0389) 的立体对映体,不易进入大脑。L-Glucose 能促进食物的摄取。 L-Glucose 与荧光检测器结合产生荧光探针,可用于可视化和表征癌细胞。L-Glucose 还可用于增强小鼠记忆力的研究。
HY-P1439A
HY-134901
HY-144899
Notch
Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Fmoc-L-亮氨酸-d3
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
PPAR
Fmoc-L-亮氨酸-d10
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-123671
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-146458
Bacterial
Cytochrome P450
Infection
Antibacterial agent 102 (compound 32) 具有有效的体内外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的 MIC < 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 102 对 CYP3A4 有中等抑制作用,IC50 为 6.148 μM。Antibacterial agent 102 能降低大腿感染 MRSA 小鼠的菌载量。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-148038
HY-N11020
EBV
Infection
Inflammation/Immunology
Cabenoside D (化合物 8) 是一种三萜苷,能够从苔藓根的甲醇提取物中分离得到。Cabenoside D 具有抗炎活性,对 12-O-十四烷酰基激素-13-乙酸酯 (TPA) 诱导的小鼠炎症有抑制作用。Cabenoside D 还抑制 TPA 诱导的 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 早期抗原 (EBV-EA) 激活。
HY-114440
GR-MD-02
Galectin
Apoptosis
Cancer
Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis ) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制,促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
HY-P99588
MYO-029
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin ) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
HY-18100
HY-113354S1
HY-120171
MAGL
Metabolic Disease
DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂,对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149878
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性,并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效,抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-153903
Others
Others
RASP-IN-1 (compound A) 是一种亲脂性化合物,用于抑制黄斑变性。RASP-IN-1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN-1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后,小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-149480
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-156120
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 3 (compound 1) 是强效的 CD38 抑制剂 (IC50 =11 nM)。CD38 inhibitor 3 可进线粒体生物发生,降低乳酸水平,提高 NAD+ 含量和 Nrf2 表达。在线粒体肌病模型中,CD38 inhibitor 3 提高 Pus1-/- 小鼠的肌肉收缩/发育,改善运动耐力。
HY-100840
(S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性,可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
HY-156374
HY-155478
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50 =0.12 μM in vitro ),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-N1428S4
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-10626
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-114169
HY-110247
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P1259
HY-122920
HY-103017A
HY-12363
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-D1460
Bacterial
Infection
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性,将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
HY-150501
HY-150723
Glucosidase
Metabolic Disease
PBI-6DNJ 是一种口服有效的多价糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂。PBI-6DNJ 对来自小鼠的 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有良好的抑制活性,Ki 为 0.14 μM。PBI-6DNJ 具有良好的降糖活性。PBI-6DNJ 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-151876
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂,抑制血管生成,增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-149218
HY-120912
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-149478
HY-155193
Others
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂,能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中,有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究,如手足口病 (HFMD)。
HY-120657
Endogenous Metabolite
9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质,能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化,并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-15805
Src
Btk
Cancer
KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性,并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
HY-105070A
E5564
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
Eritoran tetrasodium (E5564) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran tetrasodium 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran tetrasodium 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran tetrasodium 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran tetrasodium 具有抗炎活性。
HY-N1428S6
HY-162428
Phosphatase
Cancer
PTPN2/1-IN-3 (compound 4) 是基于 ABBV-CLS-484 (HY-145923) 改良的、具有口服活性的 PTPN2/N1 抑制剂。PTPN2/1-IN-3 具有抗肿瘤效果,抑制 PTPN2 的 IC50 为 9.3 nM,且在小鼠中的口服生物利用率为 93%。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-P1302
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
HY-P1259A
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-126124
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-145313
Others
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB
Glutathione S-transferase
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
依他尼酸钠
Ethacrynic acid (Etacrynic acid sodium) sodium 是一种利尿剂。Ethacrynic acid sodium 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-149984
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
HY-157252
Liposome
Cancer
CL4F8-6 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 为 6.14。CL4F8-6 可用于基于脂质纳米颗粒 (LNP) 的 mRNA 疗法。携带 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的 CL4F8-6 LNP 可以诱导小鼠体内 CRISPR 介导的基因敲除。
HY-125019
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂,具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-10930
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-13630
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-108640A
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-108640
HY-101563
HY-128144
Lipase
Metabolic Disease
Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂,尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL , IC50 = 152 nM),一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究,也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-B1268
Dioctyl sulfosuccinate sodium salt
HSV
Others
多库酯钠
Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-N0594
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-P2264
HY-108022A
MSDC-0602K
Insulin Receptor
PPAR
Metabolic Disease
Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物,与 PPARγ 结合,IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin ) 增敏剂,单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
HY-144635
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-119209
HY-P99583
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-123983
Pim
DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-13991A
Ras
Metabolic Disease
Cancer
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-N11728
Amylases
Glucosidase
Metabolic Disease
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 是一种口服有效的 α-amylase/α-glucosidase 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 6.94 μM 和 23.35 μM。2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 可缓解糖尿病小鼠的餐后高血糖。2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 可用于糖尿病的研究。
HY-157172
Integrin
Infection
Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合,可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
HY-14674
EGFR
Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-N0931
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-107855
HY-125833
HY-N1411
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-15340
LG268
RAR/RXR
Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-137439
VYR-006
Antifolate
Infection
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tg DHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂,可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-114962
Melatonin Receptor
Neurological Disease
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂,对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞),hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
HY-145147A
Bacterial
Infection
AAA-10 formic 是一种具有口服活性的肠道细菌胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂,对B. theta rBSH 和 B. longum rBSH 的 IC50 值分别为 10 nM, 80 nM。
HY-N6020A
Others
Others
(+)-Butin 是 Butin 的 R型对映体。Butin 是从黄檀的心材中分离出的主要的一种生物活性黄酮类化合物,具有很强的抗氧化、抗血小板和抗炎活性。
HY-137941
HY-144372
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%),可透过血脑屏障。
HY-146615
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
HY-146261
HY-145119AS
JT001; VV116; GS-621763-d1 hydrobromide
SARS-CoV
RSV
Influenza Virus
Infection
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-150755
HY-143322
Parasite
Infection
CRK12-IN-2 (compound 2) 是 CRK12 的抑制剂。CRK12-IN-2 对 Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 具有效能,其 EC50 值分别为 3.2 和 0.08 nM。CRK12-IN-2 可用于动物锥体虫病的研究。
HY-151485
Parasite
Infection
Anti-infective agent 5 (compound 74) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi 抑制剂,IC50 值为 0.10 μM。Anti-infective agent 5 有效抑制体内寄生虫。Anti-infective agent 5 可用于感染的研究。
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-151504
Akt
Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-101018
HY-150203
HY-152031
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-148859
HY-115581A
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate tetrasodium; pdTp tetrasodium
Apoptosis
MicroRNA
Cancer
Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium 是葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,MicroRNA 调控复合体 RISC 亚基) 与 [3,5-2 H2 ] 酪氨酸核酸酶 ( [3,5-2 H2 ] tyrosyl nuclease ) 的选择性抑制剂。Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium 具有抗肿瘤活性,在生化反应也可用作催化剂。
HY-103566
HY-157457
HY-136782
HY-161243
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体,可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素瘤作用。
HY-121065
IRC-083065
Phosphatase
Cancer
BN-82685 是一种基于醌的 CDC25 抑制剂,对 CDC25C、CDC25C-cat、CDC25A、CDC25B2、CDC25B3 的IC50 分别为 201 nM、117 nM、109 nM、160 nM、249 nM。BN-82685 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-126740
Antibiotic
Infection
Cancer
Anguinomycin A 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对 G. boninense 表现出良好的抑制活性,MIC 值为 5 µg/disk。Anguinomycin A 具有抗肿瘤活性。
HY-N12744
Glucocorticoid Receptor
Metabolic Disease
2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid (Zj7) 是一种可从红枣植物中提取的三萜。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 是一种选择性的 glucocorticoid receptor (GR ) 调节剂。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 可用于肥胖的研究。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-P10235
HY-P10271
HY-18555
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-135982
GPR109A
Metabolic Disease
GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。
HY-N0401A
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
藁本内酯
(Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的,具有抗菌和抗真菌活性,抗真菌评分为 5.6。
(Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达,抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化,具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα,具有表观遗传调节作用,用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-108538
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-103177
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3 AR) 拮抗剂,Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3 AR 受体比对 rA1 ,rA2A ,hA1 ,hA2A 和 hA2B 受体 (Ki =805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-B1941
HY-103511
GABA Receptor
Neurological Disease
TCS1105 是一种苯二氮卓 配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
HY-W115718
HY-101170
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-123942
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Others
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-W013411A
UIC-1005
Others
Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-149917
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。
HY-P4641
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂,对于 NMDA 受体亚型 GluN2C,2D,2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8,4.2,14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-106837
HY-155229
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-N0273S
HY-N9484S
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-135954A
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-135954
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
Apoptosis
Cancer
Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis ) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-B1005
8-Quinolinol
Bacterial
Antibiotic
Cancer
8-羟基喹啉
8-Hydroxyquinoline (8-Quinolinol) 是一种亲脂性金属螯合剂,可用作杀菌剂。8-Hydroxyquinoline 对临床分离淋球菌株的最低抑菌范围为 27.56 -55.11 μM (4-8μg/mL)。8-Hydroxyquinoline 可以与铜形成复合物,结合并将铜转运到细胞内。8-Hydroxyquinoline 能够增加小鼠微核多色红细胞的数量,也能使小鼠毛发脱色。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-101903
FABP
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP ,也称作 FABP4 或 aP2 ,抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-103124
5-HT Receptor
Neurological Disease
DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT2A /2C 受体激动剂,对 h5-HT2A 、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-N0028
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-101903A
FABP
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP , 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-N0930B
AMPK
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-145628
HY-120782
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-110126
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-127133
HY-P5762A
HY-15791
FK-3657
Bradykinin Receptor
Inflammation/Immunology
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体 拮抗剂 (IC50 : 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50 : 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50 : 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-120782A
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 hydrochloride 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 hydrochloride 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
HY-B1640R
Etacrynic acid (Standard)
Glutathione S-transferase
NF-κB
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Ethacrynic acid (Standard) 是 Ethacrynic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-P1032S1
HY-163476
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-17403
HY-B0226
HY-14608A
HY-14608
HY-113161
HY-112205
Legumain
Cancer
RR-11a是人工合成的天冬酰胺酰内肽酶 Legumain 抑制剂 (IC50 =31-55 nM)。RR-11a 可用于癌症和急性心肌梗死 (AMI) 的研究。
HY-14840A
HY-136220
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-114277A
AMG-510 racemate
Ras
p38 MAPK
Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变 的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
HY-108022
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-136404
Others
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-114311
HY-13207A
HY-136220A
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
HY-141644
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-115762
HY-129421
HY-103312
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-A0106
HY-145812
Parasite
Infection
CRK12-IN-1 是一种有效的 CRK12 抑制剂。CRK12-IN-1 对布氏锥虫 (T.b. brucei ) 有强效抗性,能迅速杀死病原细胞,对刚果锥虫 ( T. congolense ) 也同样有效 (EC50 分别为1.3和18 nM)。
HY-139414
HY-146883A
Filovirus
Infection
As-358 (hydrochloride) 对埃博拉病毒 (Ebola virus ) 和马尔堡病毒 (Marburg virus ) 具有抑制活性,IC50 分别为 9.1 μM 和 18.1 μM,同时也具有良好的体内安全性。
HY-N2439
Others
Neurological Disease
Methyl isoeugenol (MIE) 是一种可以从 Pimenta pseudocaryophyllus 的叶中分离得到的天然食品香料。Methyl isoeugenol 具有抗焦虑和抗抑郁的作用。Methyl isoeugenol 具有口服活性。
HY-147943
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
HY-150545
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-148135
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
HY-W006566
5-Aminoisoquinolin-1-one
PARP
Cancer
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-13710A
HY-W040269
DHPT
Fluorescent Dye
Others
Dehydrothio-p-toluidine (DHPT) 是染料生产中使用的化学中间体。Dehydrothio-p-toluidine 在急性和亚慢性情况下显示出吸入毒性。
HY-148234
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-151881
Ras
Cancer
SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99408
HY-145765
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-122613
SGLT
Metabolic Disease
YM543 free base 是一种口服有效的钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 2 抑制剂。YM543 free base 降低血糖水平。YM543 free base 可用于糖尿病研究。
HY-P99699
HY-W354498
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-P9987
P-selectin
Cardiovascular Disease
Crizanlizumab 是一种抗-P-选择素 (P-selectin ) 单克隆抗体。Crizanlizumab 可与 P-选择素结合并阻断其与 P-选择素糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 的相互作用。Crizanlizumab 可阻止血管阻塞性危象 (VOC),可用于镰状细胞病的研究。
HY-154979
HY-126383
HY-156112
Others
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-113161S
Isotope-Labeled Compounds
Others
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-157534
HY-126898
HY-163382
HY-162357
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂,IC50 值为 785.6 nM。PD-L1-IN-5 具有体内抗肿瘤活性。
HY-P0125A
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
HY-163431
HY-N12740
MEK
ERK
Others
Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物,可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。Napyradiomycin B4 可减弱破骨细胞生成并防止实验性牙周炎中的牙槽骨破坏。
HY-163455
HY-P10233
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性, MIC 值为0.39 μg/mL。 Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-N0692
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-111754
MAP4K
Cardiovascular Disease
DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50 ,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50 ,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-139659
HY-117081
Others
Others
C30(ω-hydroxy) Ceramide (d18:1/30:0) 是一种鞘脂,是表皮特有的哺乳动物皮肤水屏障的重要成分。C30(ω-hydroxy) Ceramide (d18:1/30:0) 在分化和成熟期间的表皮角质形成细胞和雄性生殖细胞中表达。C30(ω-hydroxy) Ceramide (d18:1/30:0) 在 Elovl4 缺失或突变小鼠表皮中缺乏。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-P99620
CT-P22; CT120
Influenza Virus
Infection
Firivumab (CT-P22; CT120) 是一种人 IgG1 单克隆甲型流感病毒血凝素 (Anti-IAV HA ) 抗体。Firivumab 能够中和 H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2 和 H12N7。Firivumab 在小鼠中显示出对 H1N1 病毒的保护作用。
HY-139192
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-153369
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-N2673
5-n-Heptadecylresorcinol; AR-C17
Sirtuin
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 是一种酚类脂质成分,也是一种口服有效的线粒体保护剂。 5-Heptadecylresorcinol 通过 sirtuin3 信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。5-Heptadecylresorcinol 诱导 sirtuin3 介导的自噬 (autophagy )。5-Heptadecylresorcinol 减少小鼠心脏主动脉根区的动脉粥样硬化斑块。5-Heptadecylresorcinol 可用于语预防动脉粥样硬化和肥胖的研究。
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-12756A
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-149555
HY-P2712
HY-12756
HY-162033
Others
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中,抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-12678S
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glucosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
DYRK
Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
HY-N1940
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-120000
HY-136182
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-110133
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-146293
HDAC
HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-147678
HY-136182A
HY-107659
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-151852
HY-116330
HY-119980S
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-153972
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-14507
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-B0771
HY-A0069
HY-B0771A
SCE-2787 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸头孢唑兰
Cefozopran (SCE-2787) hydrochloride 是一种半合成的、非肠道的、第四代头孢菌素。Cefozopran hydrochloride,作为一种抗生素,具有广谱抗菌活性,能抑制大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性菌。
HY-114370
LOXO-292
RET
Cancer
塞尔帕替尼
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-N7176
Kaempferol-3-glucuronide; Kaempferol-3-O-glucuronide
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133127A
HY-133127
HY-10620
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-144497
HY-A0069A
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.016,0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-143443
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-147772
HY-124061
HY-150080
BMS-986180
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
HY-108065
HY-12608
JNJ-39933673
SGLT
Metabolic Disease
TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50 : 1.4 nM),具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
HY-P99222
MGA-031; PRV-031
CD3
Metabolic Disease
Teplizumab (MGA-031) 是一种 Fc 受体型、非结合类型的抗-人 CD3 的单克隆抗体。Teplizumab 可缓解 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于 type 1 型糖尿病的研究。
HY-106556
HY-19480
HY-108065A
3'-SL sodium
NF-κB
Inflammation/Immunology
3'-Sialyllactose (3'-SL) sodium 是一种益生元,具有维持免疫稳态,发挥抗炎和抗关节炎的作用。3'-Sialyllactose sodium 是毒性等级最低的普通碳水化合物,可用于炎症的研究。
HY-12442
STAT
Apoptosis
Cancer
LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡 并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-148456
HY-152535
HY-P99720
ACE-536; luspatercept–aamt
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白,可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量,促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合,抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-120382
HY-157387
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN-22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-161297
HY-113829
HY-161349
HY-163436
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-16909
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 µM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-16561
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-D1065
HY-120793
TRB-N0224
Ras
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-139192A
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-A0081R
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-17426
BRL 42810
HSV
HBV
Infection
泛昔洛韦
Famciclovir (BRL 42810) 是具有口服活性的核苷类似物。Famciclovir 是一种 抗病毒剂 ,对 HBV、HSV 和 VZV 具有活性。Famciclovir 可用于疱疹病毒感染的研究。
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-12336
HY-13991
Ras
Apoptosis
Cancer
CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物,可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-N6693
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120878
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
HY-139987
Bacterial
Infection
LeuRS-IN-1 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS )抑制剂。LeuRS-IN-1 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 抑制人细胞质 LeuRS (IC50 =38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50 =19.6 μM)。
HY-139987A
Bacterial
Infection
LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS )抑制剂。LeuRS-IN-1 hydrochloride 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC50 =38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50 =19.6 μM)。
HY-145319
HY-P9928
HY-146754
MMP
Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-145845
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-146704
HY-120726
Others
Others
BF844 减轻 USH3 突变的 CLRN1N48K 相关的听力损失。BF844 诱导 CLRN1N48K 转运至质膜。BF844 在体内表现出显著的保留听力作用。
HY-147322
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
HY-149031
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-101248
HY-107064
CGP 9000; Oraspor
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cefroxadine (CGP 9000) 是一种具有口服活性的头孢类抗生素。Cefroxadine 在 106 μg/mL 的浓度下,相比于头孢氨苄对大肠杆菌和克雷伯菌具有更高的活性,MIC 值为 3.13 和 1.56 μg/mL。Cefroxadine 可用于感染的研究。
HY-154973
HY-149779
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的 RyR2 稳定剂和 SERCA2a 激活剂,对 RyR2 和 SERCA2 的 EC50 分别为 2.7 μM 和 383 nM。RyR2 stabilizer-1 抑制 Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏,同时促进 SERCA2 将 Ca2+ 泵回 SR,这使 RyR2 stabilizer-1 有预防心律失常的可能。
HY-157388
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-132295
ZN-c3
Wee1
Cancer
Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50 =3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
HY-161409
HY-158148
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-P10269
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素(标准品)
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-12678S1
HY-N1441
HY-16561R
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-B1286
HY-17460A
HY-17460
HY-B1260
HY-112683
ASCT
Cancer
V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ,不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-112683A
ASCT
Cancer
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ,不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-101021
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120717
mGluR
Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN-4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN-4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-132126
SRPK
Others
SPHINX 是 SRPK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.58 μM。SPHINX 有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV)。SPHINX 可用于老年性黄斑变性的研究。
HY-D1707
Fluorescent Dye
Others
FDGlcU 可作为荧光探针用于无创影像,具有高水平的荧光活性。当荧光素与两种单葡萄糖醛酸酯结合时 FDGlcU 是无荧光的 (Ex/Em=480/514 nm)。
HY-13703
Apoptosis
Cancer
Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡 ,激活 DNA 损伤 以及 MAPK 信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-152097
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-156280
RAR/RXR
Endocrinology
RARα antagonist 1 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 retinoic acid receptor α(RARα) 拮抗剂,IC50 为 4.6 nM。
HY-158055
HY-16561S1
HY-16561S
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-156798
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
HY-B0227
HY-B0300
HY-B1121
HY-110195
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-P1333
HY-P1333A
HY-122895A
Apoptosis
PDI
Cancer
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-122895
Apoptosis
PDI
Cancer
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-143414
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-6 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂,对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.56 μM、29.50 μM 和 5.78 μM。Metallo-β-lactamase-IN-6 与 Meropenem 具有较强的协同抗菌活性,能抑制重组大肠杆菌 (Escherichia coli ) 以及临床分离、能产生 VIM-2 MBL 的铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa )。
HY-144655
Others
Cancer
IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
HY-145844
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B0227A
HY-B1121A
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-151389
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-117408
HY-P5782
HY-158005
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 195 (Compound 10) 是 ELF3-MED23 PPI 抑制剂,Ki 为 0.68 μM。Anticancer agent 195 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-14932
HY-B0190
HY-B0190A
HY-B0190B
HY-14414
HY-117235
HY-B0172A
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl-2) 和 6.9 nM (Bcl-xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-151138
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR ) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-14932A
DB289 maleate
Parasite
Antibiotic
Infection
Pafuramidine (maleate) (DB289 (maleate)) 是一种具有口服活性的 Furamidine (HY-110137A) 前体。Pafuramidine (maleate) (DB289 (maleate)) 是一种有效的抗寄生虫剂,可用于锥虫病、肺囊虫肺炎和疟疾的研究。
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物,它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM),以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-114170
HY-136446
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-B1923
HY-144658
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-B1135
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-151425
Others
Cancer
TDO-IN-1 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.62 μM),具有口服活性,且对 TDO 的选择性高于吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO , IC50 >100 μM)。TDO-IN-1 能够逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来抑制体内肿瘤生长。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-163027
HY-148369
HY-17015A
HY-143464
HY-B1046
HY-16446
HY-149004
HY-163340
HY-N12687
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa 。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-N2127
HY-162372
Hedgehog
Smo
Cancer
Hedgehog IN-6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂,可用于癌症的研究。Hedgehog IN-6 通过与 Smoothened (Smo ) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。
HY-158058
HY-N0212
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-17598
HY-101840
HY-101840A
HY-Y0966
HY-146281
HY-163403
HY-B0900
HY-163030
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-151093
HY-L077
2713 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53 (43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2713 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53 、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L034
4417 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4417 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53 、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L103
1630 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53 、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1630 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53 、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L003
2238 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2238 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L051
938 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 938 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2203
HY-D1535
HY-153206G
Fluorescent Dye
MF59 (GMP) 是一种 GMP 级别的 MF59。MF59 是一种免疫佐剂。MF59 显著影响流感疫苗的免疫原性。MF59 降低了感染小鼠肺部的病毒载量。
HY-D2095
Fluorescent Dyes/Probes
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-D1066
Fluorescent Dyes/Probes
NIR-Thiol dinitrobenzenesulfonate 是一种可透过细胞的 NIR 荧光硫醇传感器。NIR-Thiol dinitrobenzenesulfonate 在 NIR 区域内同时具有吸收和发射作用。当在 NIR 区域激发时,NIR-Thiol dinitrobenzenesulfonate 对硫醇产生较大的启动 NIR 荧光信号,还能够对活细胞和小鼠中内源性产生的硫醇进行成像。
HY-D2279
Fluorescent Dyes/Probes
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-150236
Dyes
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-D1460
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性,将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-149696
Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-D1065
Fluorescent Dyes/Probes
NIR-H2O2 是一种可透过细胞的 NIR 荧光启动传感器。NIR-H2O2 在 NIR 区域内同时具有吸收和发射作用。当在 NIR 区域激发时,NIR-H2O2 对 H2 O2 产生较大的启动 NIR 荧光信号。NIR-H2O2 能够对活细胞和小鼠中内源性产生的 H2 O2 进行成像。
HY-D1707
HY-B1046
Chromogenic Assays
氯法齐明
Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Enzyme Substrates
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-NP003
Collagen, Type II, Immunization Grade
Native Proteins
II型胶原蛋白,来源于牛
Type II collagen 是一种可治疗骨关节炎的蛋白。Type II collagen 在改善小鼠胶原性关节炎的疼痛和炎症方面表现出显著的疗效。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Biochemical Assay Reagents
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-158272
HY-153206G
HY-D0873
HY-109506
129Y83
Drug Delivery
二棕榈酰磷脂酰胆碱
DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质单层,双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-W250113
Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae
Biochemical Assay Reagents
酵母聚糖A
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。
HY-145405
Drug Delivery
C12-200 是一种可电离阳离子类脂质和辅助脂质。C12-200 通常用于 mRNA 传递。含有 C12-200 的 LNPs 小鼠中给予人促红细胞生成素 (EPO) mRNA 或因子 VII siRNA 分别增加血清 EPO 水平和降低血清因子 VII 水平。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-157252
Drug Delivery
CL4F8-6 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 为 6.14。CL4F8-6 可用于基于脂质纳米颗粒 (LNP) 的 mRNA 疗法。携带 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的 CL4F8-6 LNP 可以诱导小鼠体内 CRISPR 介导的基因敲除。
HY-148859
Drug Delivery
AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
HY-139414
Biochemical Assay Reagents
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis )。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53 -MDM2,p53 -MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-P0121
HY-P5343
P53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53 共有DNA结合位点)
HY-P1755
MDM-2/p53
Cancer
p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。p53 (17-26) 是 mdm-2 结合结构域。
HY-P1755F
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P3528
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P3509
Peptides
Cancer
PNC-28 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
HY-P3509A
Peptides
Cancer
PNC-28 acetate 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P2096
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P1438A
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide S(Rat) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NSPR) agonist (EC50 =3.2 nM). Neuropeptide S(Rat) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice . Neuropeptide S(Rat) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice .
HY-P1437A
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide S(Mouse) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NPSR) agonist (EC50 =3 nM). Neuropeptide S(Mouse) TFA induces mobilization of intracellular Ca 2+ . Neuropeptide S(Mouse) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice . Neuropeptide S(Mouse) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice .
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
MSG606 TFA is a potent human MC1 receptor antagonist (IC50 =17 nM). MSG606 TFA also partial agonist at human MC3 and MC5 receptors (EC50 values are 59 and 1300 nM, respectively). MSG606 TFA exhibits binding affinity for A375 melanoma cells in vitro. MSG606 TFA reverses the induced hyperalgesia in female mice , with no effect in male mice .
HY-P2210A
Peptides
BigLEN(mouse) TFA is a GPR171 agonist. BigLEN(mouse) TFA is a proSAAS-derived neuropeptide. BigLEN(mouse) TFA regulates food intake in mice . BigLEN(mouse) inhibits the release of glutamate onto parvocellular neurons of the paraventricular nucleus in a process dependent upon activation of postsynaptic G proteins.
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Spexin TFA is a potent galanin receptor 2/3 (GAL2/GAL3) agonist (EC50 values are 45.7 and 112.2 nM, respectively). Spexin TFA exhibits no significant activity at galanin receptor 1. Spexin TFA is an endogenous satiety-inducing peptide; Spexin TFA inhibits long chain fatty acid uptake by adipocytes and decreases food consumption in diet-induced obese mice and rats. Spexin TFA attenuates LH secretion in goldfish. Spexin TFA exhibits anxiolytic effects in vivo.
HY-P5819
Wnt
APC
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂,在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用,并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
HY-P0217
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-P6053
HY-P3856
Peptides
Neurological Disease
Endokinin C 是内皮激肽的一种肽成分。Endokinin C 在疼痛系统中作为一种神经递质或调节剂发挥作用。Endokinin C 预处理可阻止由 endokinin A/B 带来的小鼠搔抓行为和热痛觉过敏的发生。
HY-P1434
HY-P4885
HY-105063
HY-P1587
HY-P3248
HY-P1587A
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P3304
HY-P10109A
hG6PI (325-339) (hydrochloride)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P10109
hG6PI (325-339)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P0194
HY-P0194A
HY-P10110
HY-P5724
Bacterial
Infection
Nv-CATH 是一种蛙源的抗菌肽。Nv-CATH 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。Nv-CATH 显著保护小鼠免受金黄色葡萄球菌引起的致命感染。Nv-CATH 通过抗微生物免疫调节双重性保护小鼠免受细菌感染。
HY-P6083
Peptides
Others
RTSPSSR 是一种合成肽,可与 claudin-1 特异性结合,并通过近红外荧光成像在小鼠可视化 CRC 肿瘤。
HY-P10239
Peptides
Cancer
Tyr3-Octreotate 是一种生长抑素类似物。Tyr3-Octreotate 具有较高的肿瘤摄取率,能够被放射性金属标记,从而具被抗肿瘤活性。
HY-122357
HY-P0286
HY-P4650
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-P5521
HY-P5890
HY-P5448
Peptides
Others
MOG (92–106), mouse, rat 是一种有生物活性的肽。(这是来自小鼠/大鼠的髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 的氨基酸 92 至 106 片段。患有 MOG (92–106) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠会针对次级髓磷脂抗原产生广泛的 B 细胞反应性。尽管这种 MOG 肽仅诱导微弱的 T 细胞反应,但 MOG 诱导的自身免疫非常严重。该肽对 SJL 小鼠、DA 大鼠和恒河猴具有致脑炎作用。)
HY-P1910
HY-P0107
HY-P5003
HY-P0009
HY-163315
HY-P10258
HY-P2203
HY-P0107A
HY-P1241
HY-P4094
HY-P4835
Peptides
Others
pTH (2-34) (human) (80 μg/kg) 微弱增加小鼠的血清骨钙素水平和骨提取物碱性磷酸酶活性(骨形成标志物)。pTH (2-34) 的效果不如 pTH (1-34)。
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-P10032
HY-P1241A
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-P10102
HY-P10136
HY-P1290A
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
HY-P0085
HY-P5883
HY-P5762
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P1290
PKI-(6-22)-amide
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
HY-P1149
HY-P10136A
HY-P3682
Peptides
Neurological Disease
w-Conotoxin SVIB 是一种肽毒素,可以从 Conus venoms 中分离出来。w-Conotoxin SVIB 抑制抽搐反应,IC50 值为 37 nM。w-Conotoxin SVIB 在小鼠体内会引起呼吸急迫,高浓度时可致小鼠死亡。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P10029
HY-P5808
HY-P10234
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P5117
HY-P10032A
HY-P5742
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-P2251
HY-P1949
HY-P5878
HY-P5578
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-P3102
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-P5742A
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P10039
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-16) rat 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是淀粉样蛋白的金属结合域片段。β-Amyloid (1-16) rat 中有与人不同的三个氨基酸取代,使大鼠和小鼠不易遭受 AD 样神经退行性病变。
HY-P1949A
HY-P5489
Peptides
Others
IGRP(206-214) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于鼠胰岛特异性葡萄糖 6 磷酸酶催化亚基相关蛋白 (IGRP) 的残基 206-214。这种肽是对胰岛素原具有特异性的 T 细胞,IGRP 可在非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠中诱导糖尿病。)
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-P5130
Peptides
Cardiovascular Disease
Big endothelin-1 (rat 1-39) 是含有 39 个残基的肽。Big endothelin-1 (rat 1-39) 诱导清醒的 Sprague-Dawley 大鼠利尿和利钠反应。Big endothelin-1 (rat 1-39) 能使小鼠血压升高。
HY-P1422
HY-P3102A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide TFA,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide TFA 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-108742
HY-P1136B
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-103303
HY-P0119
HY-P1422A
HY-P1136C
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-P10301
Peptides
Cancer
CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
HY-108742A
HY-P1089
PCC 88-104
Peptides
Inflammation/Immunology
Cytochrome c-pigeon (88-104) (PCC 88-104) 对 B10.A 小鼠鸽细胞色素c-启动的T细胞具有完全的刺激活性。对 Cytochrome c pigeon 反应的 I-Ek 限制性T细胞对 88-104 中具有特异性。
HY-P4154
HY-P1216
HY-P5452
Peptides
Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-12557
HY-P1791
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-P2542
HY-P10218A
HY-P10218
HY-P5451
Peptides
Others
PLP (178-191) 是一种有生物活性的肽。(这是蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 178 至 191 片段,PLP 是 SJL 小鼠中的免疫显性致脑炎表位,是两种主要致脑炎表位之一。将PLP肽178至191与另一种致脑炎肽139至151进行比较。PLP 178至191诱发的疾病发病日期较早,但发病率、严重程度和组织学特征无法区分。)
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P1259
HY-P1302
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
HY-P1259A
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-P2264
HY-P10235
HY-19648
HY-P10271
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P4641
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5762A
HY-P1032S1
HY-P0125A
HY-P10244
Peptides
Others
Ac-YVAD-FMK 是 caspase 1 样蛋白酶 (caspase 1-like protease ) 的抑制剂。
HY-P10233
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-P2712
HY-P3718
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P5396
Peptides
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一,可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激,可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-N6693
HY-P10269
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-158055
HY-P1333
HY-P1333A
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P5782
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P5502
Peptides
Others
Influenza NP (311-325) 是一种有生物活性的肽。(该肽是流感病毒核蛋白 (NP) 的氨基酸 311 至 325 片段。这种来自流感病毒的真正的 MHC II 类限制性表位被用来研究感染期间的宿主免疫反应。在细胞内细胞因子测定中,该肽可引发最强的γ干扰素 (IFN-γ) 产生。它不会刺激小鼠的 CD8 T 细胞。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10275
Peptides
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-153939S
Idasanutlin-d3 -1 (RG7388-d3 -1) 是氘标记的 Idasanutlin。Idasanutlin 是一种有效的 MDM2 /p53 拮抗剂。Idasanutlin 抑制复发或难治性急性髓性白血病。
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂,可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-B0294S
Flubendazole-d3 是 Flubendazole 的氘代物。Flubendazole 是一种安全有效的驱虫活性分子,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。
HY-12296S
Navtemadlin-d7 是 Navtemadlin 的氘代物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53 -MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-16271S
Kevetrin (hydrochloride)-13 C2 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53 的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-W012998S2
2,3-Pentanedione-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-N6615S
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质,是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T,从而引起突变。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-109506S
DPPC-d62 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S1
DPPC-d9 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S3
DPPC-d9 -1 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B1002S
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-124412S
Paynantheine-d3 是氘标记的 Paynantheine。Paynantheine 是一种可从卡痛叶 (Mitragyna spiosa ) 中分离得到的生物碱。Paynantheine 可减少小鼠的酒精摄入量。
HY-135502S
Speciogynine-d3 是氘标记的 Speciogynine。Speciogynine 是一种可从卡痛叶 (Mitragyna spiosa ) 中分离得到的生物碱。Speciogynine 可减少小鼠的酒精摄入量。
HY-D0195S
Acesulfame-d4 potassium 是氘代标记的 Acesulfame (potassium) (HY-D0195)。Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂。Acesulfame 可能通过改变小鼠的神经代谢功能来影响认知功能。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-B0534S1
Moclobemide-d4 是 Moclobemide 氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM 。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖 。
HY-145119S
GS-621763-d1 是氘代标记的 GS-621763 (HY-145119) 的同位素。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药,可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-100442S
Paquinimod-d5 是 Paquinimod (HY-100442) 的氘代物。Paquinimod (ABR 215757) 是一种具有口服活性的 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂,通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
HY-100442S1
Paquinimod-d5-1 是 Paquinimod (HY-100442) 的氘代物。Paquinimod (ABR 215757) 是一种具有口服活性的 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂,通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-N1428S4
Citric acid-18 O 是 18 O 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-145119AS
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-N0273S
Brassinolide-d5 是氘代标记的 Brassinolide (HY-N0273)。Brassinolide 是一种主要的植物生长调节剂,可调节植物细胞生长。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-P1032S1
Angiotensin I-13 C5 ,15 N (human, mouse, rat) 是 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin I (human, mouse, rat) (HY-P1032)。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-113161S
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80938
TP53 ; P53 ; Cellular tumor antigen P53 ; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein P53 ; Tumor suppressor P53
WB, IHC, IF, ELISA
Human, Mouse, Rat, Monkey
p53 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44 kDa, targeting to p53 tumor protein. It can be used for WB,IHC,IF, ELISA assays in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P80843
TP53 ; P53 ; Cellular tumor antigen P53 ; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein P53 ; Tumor suppressor P53
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Phospho-p53 (Ser37) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44 kDa, targeting to Phospho-p53 (Ser37). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80844
TP53 ; P53 ; Cellular tumor antigen P53 ; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein P53 ; Tumor suppressor P53
WB, IHC-P, IP
Human
Phospho-p53 (Ser6) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to Phospho-p53 (Ser6). It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80257
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human
p53 Antibody (YA250) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to p53. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80259
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
p53 DINP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 27 kDa, targeting to p53 DINP1. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80258
WB, ICC, IHC-P
Human
p53 (acetyl K382) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 53 kDa, targeting to p53 (acetyl K382). It can be used for WB,ICC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80260
WB, ICC/IF, IP
Human
p53 (acetyl K370)Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 53 kDa, targeting to p53(acetyl K370). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80532
P53 ; BCC7; LFS1; TRP53
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
Acetyl-p53 (Lys370) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to Acetyl-p53 (Lys370). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83645
ACTFS; Double minute 2 protein; E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2; Hdm 2; Hdm2; HDMX; MDM 2; MDM2; MDM2 oncogene E3 ubiquitin protein ligase; Mdm2 P53 E3 ubiquitin protein ligase homolog; Mdm2 transformed 3T3 cell double minute 2 P53 binding protein (mouse) binding protein 104kDa; MDM2_HUMAN; MDM2BP; Mouse Double Minute 2; MTBP; Murine Double Minute Chromosome 2; Oncoprotein Mdm2; P53 Binding Protein Mdm2; Ubiquitin protein ligase E3 Mdm2;
WB, IP, IF, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P83599
Mata1l1; Metastasis associated gene 1 like 1; Metastasis associated gene family member 2; Mmta2; MTA1L1; P53 target protein in deacetylase complex; PID
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P80472
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse
Phospho-p53 (Ser392) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 53 kDa, targeting to Phospho-p53 (S392). It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P81495
TP73; P73; Tumor protein p73; P53 -like transcription factor; P53 -related protein
IHC-P
Human
HY-P83435
CASP14; Caspase-14; Caspase 14; mice ; CASP-14
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83399
killin; P53 -regulated DNA replication inhibitor; CWS4; KILLIN
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P82831
53BP2; ASPP2; P53 BP2; PPP1R13A; TP53 bp2
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P80747
LYN; JTK8; Tyrosine-protein kinase Lyn; Lck/Yes-related novel protein tyrosine kinase; V-yes-1 Yamaguchi sarcoma viral related oncogene homolog; P53 Lyn; p56Lyn
WB
Human
Lyn Antibody (YA707) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 59 kDa, targeting to Lyn (1C8). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80679
AIFM2; AMID; PRG3; Apoptosis-inducing factor 2; Apoptosis-inducing factor homologous mitochondrion-associated inducer of death; Apoptosis-inducing factor-like mitochondrion-associated inducer of death; P53 -responsive gene 3 protein
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Monkey
FSP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 41 kDa, targeting to FSP1. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Monkey.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120171
炔烃
DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂,对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151852
叠氮化物
标记与荧光成像
9AzNue5Ac,即 9-叠氮-9-脱氧-n-乙酰神经氨酸,是一种点击化学试剂和一个 9-羟基被叠氮取代的 Neu5Ac 类似物。9AzNue5Ac 可以在活细胞和小鼠体内代谢并结合到唾液聚糖中。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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